Низкодозированные, трехфазные, микродозированные? Новое решение старого вопроса
Из всех противозачаточных средств комбинированные пероральные контрацептивы всегда считались одним из самых надежных: стабильно низкие цифры индекса Перля, доступная стоимость, комфортный режим приема. Однако не только среди самих женщин, но и в профессиональной среде практикующих российских гинекологов до сих пор можно встретить мнение, что данный вид контрацепции не подходит большинству женщин репродуктивного возраста. С чем это связано?
Нижеследующая информация предназначена только для медицинских работников и не может быть использована для самодиагностики или самолечения!
Из всех противозачаточных средств комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) всегда считались одним из самых надежных: стабильно низкие цифры индекса Перля, доступная стоимость, комфортный режим приема. Однако не только среди самих женщин, но и в профессиональной среде практикующих российских гинекологов до сих пор можно встретить мнение, что данный вид контрацепции не подходит большинству женщин репродуктивного возраста. С чем это связано?
Как обоснование такой точки зрения, чаще всего, выступает определенный «негативный» опыт широкого и, зачастую, необоснованного применения в 60-е годы прошлого века гормональных препаратов в нашей стране.
На волне всеобщего ажиотажа кортикостероиды назначались максимально широко, а их побочные эффекты, к сожалению, были мало изучены на тот момент. Негатив, накопленный как последствие такого мало контролируемого использования гормонов вообще (причем зачастую совершенно других гормонов - кортикостероидов, а также контрацептивов 1 поколения, которых, кстати, в России использовали единицы), был транслирован затем на гормональную контрацепцию и до сих пор не изжил себя полностью.Не секрет, что первые пероральные контрацептивы на основе женских половых гормонов отличались довольно высокой частотой побочных эффектов, в основном эстроген-ассоциированных. Они содержали большие дозы активного вещества, да и сама структура действующих веществ была несовершенна.
Именно поэтому исследования в этой области не прекращались ни на один день и, постепенно, были преодолены многие начальные недостатки гормональных контрацептивных препаратов.
Исследования велись сразу в нескольких направлениях. Цель их заключалась в повышении показателей безопасности приема КПК, иначе говоря — минимизации их побочных эффектов на женский организм.
В процессе разработки не раз предпринимались попытки максимально возможного сокращения дозы эстрогенного компонента. Разрабатывались новые — более близкие к естественным по структуре и химическому составу молекулы прогестагенов, отличавшиеся большей селективностью действия.
На определенном этапе хорошо зарекомендовали себя комбинированные препараты с динамическим изменением концентрации этинилэстрадиола и левоноргестрела -
Не секрет, что первые пероральные контрацептивы на основе женских половых гормонов отличались довольно высокой частотой побочных эффектов, в основном эстроген-ассоциированных. Они содержали большие дозы активного вещества, да и сама структура действующих веществ была несовершенна.
Именно поэтому исследования в этой области не прекращались ни на один день и, постепенно, были преодолены многие начальные недостатки гормональных контрацептивных препаратов.
Исследования велись сразу в нескольких направлениях. Цель их заключалась в повышении показателей безопасности приема КПК, иначе говоря — минимизации их побочных эффектов на женский организм.
В процессе разработки не раз предпринимались попытки максимально возможного сокращения дозы эстрогенного компонента. Разрабатывались новые — более близкие к естественным по структуре и химическому составу молекулы прогестагенов, отличавшиеся большей селективностью действия.
На определенном этапе хорошо зарекомендовали себя комбинированные препараты с динамическим изменением концентрации этинилэстрадиола и левоноргестрела - «трехфазные» препараты. Колебание концентрации в этих препаратах имитировало естественные циклические изменения в организме женщины, обеспечивая более физиологичное и, при этом, надежное контрацептивное действие.
Многие акушеры-гинекологи использовали данный вид контрацепции уже в начале 90-х. Их рекомендовали не только в качестве контрацептивного средства, но и с целью улучшения регуляции цикла, уменьшения потерь железа при наличии анемии и\или для решения косметических проблем и получали хороший эффект.
Дальнейшее развитие противозачаточных средств проходило в разработке и совершенствовании химической структуры самих действующих веществ.
Примерно с начала 90-х годов были предприняты попытки создания новых препаратов с эстрадиолом в форме валерата, заменившим традиционный этинилэстрадиол. Однако в сочетании с прогестинами «того» периода, такая комбинация не обеспечивала комфортный прием — частота маточных кровотечений при их приеме не была стабильной.
Итак, с того момента, когда в 1932 году специалистами компании Shering впервые был получен эстрадиол, прошло долгих 77 лет непрерывных научных изысканий, прежде чем был разработан инновационный по составу и режиму дозирования препарат Клайра®.
- Во-первых, уникальность Клайры® состоит в том, что это – первый и единственный контрацептив с эстрогеном, идентичным натуральному – тому, который производится яичниками женщины, знакомому для организма. Как следствие, Клайра практически не влияет на все виды обмена в организме. Средняя масса тела у женщин, принимающих Клайру в течение 7 циклов, в Европейском исследовании с участием 399 женщин оставалась без изменений.
- Во-вторых, в курсовой упаковке она содержит пять(!) видов таблеток. В отличие от трехфазных препаратов, последовательное снижение дозы эстрогена и возрастание гестагена на протяжении курса теперь повторяет изменения в естественном менструальном цикле. Впервые предложена формула динамического режима дозирования по принципу «правильная доза в правильное время».
- В третьих, общая курсовая доза гормонов при приеме Клайры® феноменально низкая, даже в сравнении с микродозированными комбинированными пероральными контрацептивами.
Суммарная курсовая эффективная доза эстрогена в Клайре даже ниже, чем, например в новейших микродозированных препаратах, содержащих по 20 мкг этинилэстрадиола в каждой таблетке.
Поскольку биологическое действие на организм у эстрадиола и у этинилэстрадиола не тождественно, то сопоставление расчетных эффектов показывает следующее: Клайра® суммарно содержит 52 мг эстрадиола валерата на месяц приема. В переводе на этинилэстрадиол это равно 0,26 мг (по влиянию на гемостаз), в то время как минимальная курсовая доза этинилэстрадиола даже в микродозированных КПК соответствует 0,42 мг.
Все мы — представители российского медицинского сообщества — часто сетуем на отставание во вводе фармацевтических новинок на наш рынок лекарственных средств. Однако, пожалуй, в этом имеются и плюсы. Мы не рискуем здоровьем своих пациентов, поскольку назначаем препарат, уже прошедший несколько уровней проверки безопасности и переносимости.
Клайра® разрешена к применению с весны 2009 года в более чем тридцати странах Европы и Америки и выходит у нас с двухгодичным отставанием. Однако за эти два года, помимо ранее проведенных специалистами компании Байер исследований, были накоплены и новые результаты. Подтвердилась не только безопасность Клайры® в отношении действия на липидный и углеводный обмен, но и было обнаружено ее малозначимое влияние на систему гемостаза. Клайра хорошо переносится и оказывает минимальное количество побочных эффектов.
Ежедневно — на приеме в женской консультации, в частном медицинском центре или клинике — каждый специалист-гинеколог сталкивается с проблемой непростого выбора при назначении контрацептивного препарата. С этого года в «арсенале» российских врачей появился препарат, который будет полезен многим. Его достоинства смогут оценить специалисты, отдающие предпочтение контрацептивам с высокой эффективностью при минимальном влиянии на организм, заботящиеся в подборе надёжного инновационного контрацептива с хорошей переносимостью.
- 0
- 5962
Источник
Обсудить в сообществах раздела Сообщества для врачей
Материалы по теме
-
6
