Пожалуйста, авторизуйтесь!
Вспомнил
через соц. сети: Регистрация Вы врач?
Введите свой адрес электронной почты и мы вышлем вам ссылку для восстановления пароля
На этот адрес электронной почты выслана ссылка для восстановления пароля
Необходимо указать логин и пароль.
Эл. почта введена неверно. Попробуйте еще раз.
Пароль неверный. Напомнить пароль?
Укажите адрес электронной почты.
Пользователь с таким email не найден
МедКруг / Лекарства / РЕМИНИЛ

Реминил

4
28 оценок
хорошо помогает

Инструкция по применению - РЕМИНИЛ

Реминил Перед покупкой лекарства РЕМИНИЛ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату РЕМИНИЛ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить РЕМИНИЛ, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, является третичным алкалоидом. Усиливает действие ацетилхолина на н-холинорецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.

Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшать когнитивную функцию у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 8 мг быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1.2 ч и составляет 43±13 нг/мл, средняя AUC - 427±102 нг × ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь составляет 88.5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).

После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза/сут средние концентрации в конце курса и Cmax в плазме варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза/сут.

В сравнительном исследовании биодоступности Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества при приеме в дозе 24 мг 1 раз/сут и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества при приеме по 12 мг 2 раза/сут показана биоэквивалентность этих лекарственных форм по значениям AUC в течение 24 ч и минимальной концентрации в равновесном состоянии в плазме крови. Cmax, достигаемая через 4.4 ч после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз/сут, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза/сут. Прием пищи не влиял на биодоступность Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии.

Распределение

После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза/сут средние концентрации в конце курса и Cmax в плазме варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл.

В равновесном состоянии Vd составляет в среднем 175 л.

Связывание галантамина с белками плазмы низкое - 17.7±0.8%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8.4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1.17.

Метаболизм

Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, О-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является О-деметилирование. Количество радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4.

В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О- дезметилгалантамина.

После однократного приема галантамина ни один из его активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в плазме "быстрых" и "медленных" метаболизаторов в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.

Выведение

Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный T1/2 равен примерно 7-8 ч.

Клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин.

В течение 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг 3Н-галантамина 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2.2-6.3% - с калом. После приема внутрь 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.

Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.

Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина уменьшалось по мере снижения КК. У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (КК 52-104 мл/мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, у пациентов с тяжелыми нарушением функции почек (КК 9-51 мл/мин) - повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и массы тела (КК >121 мл/мин). Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не требуется, если КК у них не менее 9 мл/мин, т.к. клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен.

В исследовании дозозависимости фармакокинетики препарата Реминил® в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людей Css в плазме крови в обеих возрастных группах достигалась в течение 6 сут при всех дозах (8 мг, 16 мг или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8-24 мг).

Показания

— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Режим дозирования

Препарат в форме капсул пролонгированного действия принимают внутрь 1 раз/сут утром, предпочтительно во время приема пищи. Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут.

При переходе с препарата Реминил® в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества на Реминил® в форме капсул пролонгированного действия назначают вечером последнюю дозу препарата Реминил® в форме таблеток и на следующее утро назначают Реминил® в форме капсул 1 раз/сут.

При переходе с препарата Реминил® в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых 2 раза/сут, на Реминил® в форме капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз/сут, общая суточная доза должна остаться неизменной.

Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг/сут, длительность лечения - не менее 4 недель. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой - 24 мг/сут - следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого терапевтического эффекта и переносимости.

После резкой отмены препарата Реминил® (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.

При перерыве в лечении в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Реминил® и затем повышать дозу по приведенной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.

Реминил® не рекомендуется применять для лечения детей. Данные об эффективности и безопасности применения препарата в педиатрической практике отсутствуют.

У пациентов с умеренными и тяжелыми заболеваниями печени концентрация галантамина в плазме может быть выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза (исходя из фармакокинетических данных) составляет 8 мг 1 раз/сут утром, через день; эту дозу следует принимать в течение не менее одной недели. После этого можно назначить 8 мг 1 раз/сут в течение не менее 4 недель. Максимальная суточная доза - 16 мг. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) Реминил® противопоказан.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 9 мл/мин) Реминил® противопоказан в связи с отсутствием данных о применении. Для пациентов с КК более 9 мл/мин коррекция дозы препарата Реминил® не требуется.

При сопутствующей терапии сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы препарата Реминил®.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (< 1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота (наблюдались в клинических исследованиях и при подборе дозы в большинстве случаев в течение менее одной недели и в основном были эпизодическими; для купирования наиболее эффективны назначение противорвотных препаратов и обеспечение достаточного потребления жидкости); часто - диарея, боли в животе, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт; очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны обмена веществ: часто - уменьшение аппетита, анорексия, уменьшение массы тела; иногда - обезвоживание (включая, в редких случаях, серьезное, приводящее к почечной недостаточности).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль, тремор, синкопе, заторможенность, сонливость, депрессия (очень редко с суицидом); иногда - извращение вкуса; гиперсомния, парестезия; очень редко - зрительные и слуховые галлюцинации.

Со стороны органов чувств: иногда - затуманенное зрение; очень редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия; иногда - AV-блокада I степени, тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, приливы, снижение АД.

Дерматологические реакции: часто - усиленное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы; иногда - мышечная слабость.

Прочие: часто - утомляемость, слабость.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Реминил® очень редко наблюдались гематурия, инфекции мочевыводящих путей, ринит, анемия, повышение АД. Частота возникновения данных явлений в группе, получавшей плацебо, сравнима с частотой возникновения в группе, получавшей Реминил®, и, таким образом, связь данных явлений с применением препарата не обоснована.

Противопоказания

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<9 мл/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при общей анестезии, у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при брадикардии, AV-блокаде, СССУ, нестабильной стенокардии; при сопутствующей терапии препаратами, замедляющими ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обструкции ЖКТ, период после перенесенной операции на органах ЖКТ, эпилепсии, обструкции мочевыводящих путей, в периоде после перенесенной операции на мочевом пузыре.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Реминил® при беременности в период лактации не проводилось.

Реминил® можно назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери превосходит возможный риск для плода.

Неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Положительные эффекты применения препарата Реминил® у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не продемонстрированы.

Реминил® не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. для пациентов с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Пациенты с болезнью Альцгеймера худеют. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела таких пациентов, и поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела.

Как и другие холиномиметики, Реминил® следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, т.к. вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). Кроме того, во время лечения препаратом Реминил® может наблюдаться обморок и редко - выраженная брадикардия. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с СССУ и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости; пациентам, которые одновременно получают препараты, уменьшающие ЧСС, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы, а также при нестабильной стенокардии.

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе, необходимо контролировать состояние пациента с целью раннего выявления соответствующих симптомов. Следует отметить, что при проведении клинических испытаний у пациентов, получавших Реминил®, не выявлено повышения частоты встречаемости пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Реминил® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.

Считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

С осторожностью назначают Реминил® пациентам с тяжелой бронхиальной астмой или ХОБЛ из-за холиномиметической активности препарата.

Реминил® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших операцию на мочевом пузыре.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Болезнь Альцгеймера может ухудшать способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Кроме того, на фоне применения препарата Реминил®, особенно в первые недели его применения, могут возникнуть сонливость и головокружение, которые также нарушают способность к концентрации внимания и негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможны мышечная слабость, фасцикуляция, некоторые или все симптомы холинергического криза (сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, судороги). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальному исходу.

В сообщениях, полученных при постмаркетинговом контроле, описано развитие желудочковой тахикардии типа пируэт, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при случайном приеме препарата Реминил® в дозе 32 мг/сут.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В тяжелых случаях в качестве антидота в/в вводят атропин (начальная доза 0.5-1 мг; частота введения и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Реминил® усиливает действие других холиномиметиков, поэтому данная комбинация не рекомендуется.

Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов.

При одновременном применении Реминил® усиливает действие препаратов, уменьшающих ЧСС (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы).

Будучи холиномиметиком, Реминил® может усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную действием периферических миорелаксантов деполяризующего типа (например, суксаметоний бромид) во время проведения наркоза.

Фармакокинетическое взаимодействие

В элиминации галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция. Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4.

Препараты, являющиеся сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30% и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором изофермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает примерно лишь на 10%. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами изофермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.

Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота нежелательных реакций, связанных с холиномиметическим действием, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы препарата Реминил®.

Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.

Антагонист NMDA-рецепторов мемантин в дозе 10 мг/сут в течение 2 дней, затем 10 мг 2 раза/сут в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема дозы 16 мг/сут.

Галантамин в терапевтических дозах (12 мг 2 раза/сут) не влиял на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванное варфарином.

Исследования in vitro показали, что галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать изоферменты цитохрома Р450 у человека.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 2 года.

Отзывы о лекарстве "РЕМИНИЛ"


2 года

Болезнь Альцгеймера

Лучше не выходить за пределы дозы в 8 мг, редко - 16 мг. Выше - вызывает массу проблем, в частности желудочно-кишечных. Но в принципе действует мягче, чем акатинол.

Болезнь Альцгеймера

состояние стабильное

Болезнь Альцгеймера

дорого и пожизненно

Болезнь Альцгеймера

успокаивает, и вроде тормозит процесс.

Болезнь Альцгеймера

немного поддерживает, но не дольше 4-6 месяцев. Умеренная брадикардия.

Болезнь Альцгеймера

не увидела эффекта

Болезнь Альцгеймера

Отменили.

Болезнь Альцгеймера

Такое впечатление, что вообще никакого эффекта. Может быть, без него было бы хуже, но куда уж хуже. А стоит немерено. Остальных лекарств, которыми лечится мама, среди перечисленных здесь нет. здесь перечислены

Болезнь Альцгеймера

Возбуждение, галлюцинации. Отказались.

Болезнь Альцгеймера

Эффекта никакого, усилилась агрессия

Болезнь Альцгеймера

Первые три года-реминил, после 16мг усилились побочные эффекты (возбужд.,потливость,тошнота),появились нарушения ритма сердца. Эксилон переносит лучше. Эффективность оценить не могу, впечатление, что болезнь развивается "по сценарию"

Болезнь Альцгеймера

Перестал помогать через 1.5 года применения.

Болезнь Альцгеймера

Жена с БА принимает это препарат только 3-ий месяц: 2 мес. по 8 мг, сейчас - по 16 мг в день

Болезнь Альцгеймера

Проблемы с ЖКТ

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Неврит

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера

С товаром РЕМИНИЛ часто покупают

Эффективность лекарства "РЕМИНИЛ"*

Болезнь Альцгеймера 51% случаев отзывов 27
Неврит отзывов 1