Азтреабол

Описание лекарственной формы

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с гепарином и метронидазолом. Синергизм — с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При в/м введении абсорбция быстрая. T_max — 1 ч. C_max после в/в введения 0,5 и 1 г — 54 и 90 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. T_1/2 — 1,7 ч (при нормальной функции почек), при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте удлиняется. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60–75% препарата выводится почками в неизмененном виде, 12% — с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30–60%.

Фармакодинамика

Азтреонам — моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Entero-Citrobacter spp.), не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы.

Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

Показания

Показания

Тяжелые генерализованные системные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами:

сепсис, эндокардит, менингит, перитонит, инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит);

инфекции органов ЖКТ, инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит);

инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (гонорея, пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит);

инфекции костей, кожи и мягких тканей, локализованные паренхиматозные абсцессы, инфицированные ожоги и раны;

инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом;

послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).

Противопоказания

Противопоказания

гиперчувствительность;

хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин);

печеночная недостаточность;

беременность;

период лактации

новорожденные.

С осторожностью: аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

В/м, в/в струйно и капельно.

Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя.

При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0,5–1 г 2–3 раза в сутки.

При системных инфекциях среднетяжелого течения — по 1–2 г 2–3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения — по 2 г 2–4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 8 г.

При сепсисе, перитоните вводят в/в.

При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита — однократно в/м 1 г.

Детям в возрасте старше 1 нед назначают по 30 мг/кг 3–4 раза в сутки; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций — 50 мг/кг 3–4 раза в сутки.

При ХПН (Cl креатинина 10–30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.

Для приготовления растворов используются следующие минимальные количества растворителей: для флакона, содержащего 0,5 г вещества — 1,5 мл растворителя, для 1 г активного вещества — 3 мл растворителя.

В качестве растворителя используется вода для инъекций, 5 или 10% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида.

Флаконы с инъекционными растворами Азтреабола не предназначены для многоразового введения. Содержимое флакона необходимо использовать полностью, оставшийся раствор уничтожить. Растворы Азтреабола для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными препаратами; их следует готовить исключительно с использованием растворителей, перечисленных выше.

Для прямого в/в введения используют растворители в количестве от 6 до 10 мл на 1 г азтреонама. Раствор вводят непосредственно в вену в течение 2–5 мин, или проводят в/в вливание через инфузионную трубку, когда больной уже получает один из названных выше растворов для вливания. Можно также использовать медленное в/в вливание с помощью системы с тройником или другой системы. На время вливания раствора, содержащего Азтреабол, вливание другого раствора лучше прекратить. При этом следует особенно внимательно следить за объемами раствора Азтреабола, чтобы быть уверенным в введении необходимой дозы. Если используется система с тройником, следует использовать флаконы на 100 мл, содержащие 0,5 или 1 г азтреонама, который разбавляют в 50 или 100 мл растворителя. При использовании как быстрого, так и медленного вливания, если из аппарата для инфузии вводят также другой лекарственный препарат, необходимо каждый раз перед началом и после окончания вливания Азтреабола промывать его перечисленными выше растворителями.

Побочные действия

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, петехии, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.

Со стороны нервной системы: судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение ПВ, анемия, нейтропения, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT) и ЩФ.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Прочие: набухание молочных желез, повышенное потоотделение.

Передозировка

Характеризуется полиморфными (неспецифическими) проявлениями.

Лечение: симптоматическое, гемо- или перитонеальный диализ.