Пожалуйста, авторизуйтесь!
Вспомнил
через соц. сети: Регистрация Вы врач?
Введите свой адрес электронной почты и мы вышлем вам ссылку для восстановления пароля
На этот адрес электронной почты выслана ссылка для восстановления пароля
Необходимо указать логин и пароль.
Эл. почта введена неверно. Попробуйте еще раз.
Пароль неверный. Напомнить пароль?
Укажите адрес электронной почты.
Пользователь с таким email не найден
МедКруг / Лекарства / СПИРИВА РЕСПИМАТ

Спирива респимат

Инструкция по применению - СПИРИВА РЕСПИМАТ

Спирива респимат Перед покупкой лекарства СПИРИВА РЕСПИМАТ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату СПИРИВА РЕСПИМАТ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Описание лекарственной формы

Описание

Раствор прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

Препарат Спирива® Респимат® как бронходилататор, применяемый 1 раз в день для поддерживающего лечения, не должен применяться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях.

После применения препарата могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.

Спирива® Респимат®, как и другие м-холиноблокирующие средства, должен применяться с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Ингаляция препарата может вызывать бронхоспазм.

При умеренной или выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина <50 мл/мин) прием препарата следует вести под тщательным наблюдением, как и при приеме всех ЛС, экскретируемых преимущественно почками.

Пациенты должны быть ознакомлены с инструкцией по применению. Не следует допускать попадания раствора или аэрозоля в глаза. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, отек конъюнктивы и роговицы могут быть симптомами острой закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Глазные капли, обладающие миотическим действием, не считаются эффективным лечением.

Спирива® Респимат® не должен использоваться чаще чем 1 раз в день.

Картриджи Спирива® должны использоваться только с ингалятором Респимат®.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, т.к. возможно развитие головокружения или нечеткости зрения.

Лекарственное взаимодействие

Хотя специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, тиотропия бромид применялся совместно с другими препаратами, применяющимися для лечении ХОБЛ, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, стероиды для приема внутрь и ингаляционного применения; при этом клинические признаки лекарственных взаимодействий не отмечались.

Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующим препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата Спирива® Респимат® с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Раствор для ингаляции 1 доза
активное вещество:  
тиотропия бромид моногидрат 3,1235 мкг
(что соответствует содержанию тиотропия 2,5 мкг)  
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 1,105 мкг; динатрия эдетат — 1,105 мкг; хлористоводородная кислота 1М до рН 2,8–3; вода — до 11,05 мг  

в картриджах, помещенных в алюминиевые цилиндры, по 4,5 мл; в пачке картонной 1 цилиндр с картриджем и 1 ингалятор.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тиотропия бромид — четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат®. Приблизительно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

Всасывание

После ингаляции раствора молодым здоровым добровольцам установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида в связи с тем, что он плохо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2–3%. Cmax в плазме наблюдается через 5 мин после ингаляции.

Распределение

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; Vd — 32 л/кг. На стадии динамического равновесия Cmax тиотропия бромида в плазме у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5–11,7 пг/мл через 10 мин после применения препарата в дозе 5 мкг с помощью ингалятора Респимат®. На стадии динамического равновесия Cmin в плазме составила 1,49–1,68 пг/мл. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через ГЭБ.

Биотрансформация

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (<20 % от дозы после в/в введения) метаболизируется путем окисления цитохромом Р450 с последующей конъюгацией с глютатионом и образованием различных метаболитов. Данный механизм может тормозиться ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 (хинидин, кетоконазол и гестоден). Из этого следует, что CYP2D6 и CYP3А4 участвуют в метаболизме препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохромом Р450 (изоферменты CYP1A1, CYP1А2, CYP2В6, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 или 3CYPА) в микросомах печени человека.

Выведение

Терминальный T1/2 тиотропия бромида после ингаляции составляет 5–6 дней. Общий клиренс после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%). После ингаляции раствора почечная экскреция составляет 20,1–29,4%, оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает Cl креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции. После длительного ингаляционного приема препарата 1 раз в день пациентами с ХОБЛ фармакокинетические равновесие достигается на 7-й день; при этом в дальнейшем не наблюдается аккумуляция.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 58 лет и 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что возможно объясняется снижением функции почек. Экскреция тиотропия бромида с мочой после ингаляционного применения снижается с 14% у молодых здоровых добровольцев примерно до 7% у пациентов с ХОБЛ, однако концентрация в плазме у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ существенно не изменялась, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции сухого порошка AUC увеличивалась на 43%).

Пациенты с нарушениями функции почек

Небольшие нарушения функции почек (Cl креатинина 50–80 мл/мин), которые могут наблюдаться у пациентов пожилого возраста, сопровождаются незначительным увеличением концентрации тиотропия бромида в плазме (после внутривенной инфузии AUC увеличивалась на 39%).

У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) в/в применение тиотропия бромида приводило к двукратному увеличению концентрации в плазме (AUC увеличивалась на 82%), аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

Пациенты с нарушениями функции печени

Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, т.к. тиотропия бромид преимущественно выводится почками.

Фармакодинамика

Тиотропия бромид — антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к подтипам мускариновых м1–м5-рецепторов. Результатом ингибирования м3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от м3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от м2-рецепторов происходит быстрее, чем от м3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении подтипа м3-рецепторов над м2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена в первую очередь местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива® Респимат® один раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (объем форсированного выдоха за 1 с и форсированная жизненная емкость легких) в течение 30 мин после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при Css.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива® Респимат® значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха, измеренную больными. Применение препарата Спирива® Респимат® приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 нед применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных 2 рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива® Респимат® (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива® (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива® Респимат® значительно уменьшает одышку, улучшает качество жизни, снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива® Респимат® достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований; это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива® Респимат® значительно уменьшал число обострений ХОБЛ и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива® Респимат® уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца по сравнению с плацебо. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

Показания

Показания

Поддерживающее лечение, снижение частоты обострений и улучшение качества жизни при заболеваниях бронхо-легочной системы:

- ХОБЛ;

- хронический бронхит;

- эмфизема легких;

- сохраняющаяся одышка.

Противопоказания

Противопоказания

гиперчувствительность в анамнезе к атропину, его производным (в т.ч. ипратропия бромид, окситропия бромид) или к любому компоненту этих препаратов;

дети до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

Клинических данных о влиянии препарата Спирива® Респимат® на беременность нет. В доклинических исследованиях не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие.

Клинических данных о влиянии тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью, нет. Препарат не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. На период применения препарата необходимо прекратить кормление грудью ребенка.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

.

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет две ингаляционные дозы спрея из ингалятора Респимат® (5 мкг/доза) 1 раз в день, в одно и то же время дня.

У пожилых пациентов/пациентов с нарушениями функции печени и с небольшими нарушениями функции почек (Cl креатинина 50–80 мл/мин) можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе.

Однако использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) должно тщательно мониторироваться.

ХОБЛ обычно не встречается у детей. Безопасность и эффективность Спирива® Респимат® у детей не изучены.

Побочные действия

Побочные действия

Многие из перечисленных ниже нежелательных реакций могут быть обусловлены м-холиноблокирующим свойствами препарата.

Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.

Классификация частоты развития побочных эффектов (по данным ВОЗ): очень часто (>10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%), включая единичные сообщения.

Со стороны обмена веществ и питания: единичные случаи — дегидратация*.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; единичные случаи — бессонница*.

Со стороны органа зрения: редко — повышение внутриглазного давления, глаукома, нечеткое зрение.

Со стороны ССС: нечасто — мерцательная аритмия, тахикардия, включая суправентрикулярную, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, носовое кровотечение, фарингит, дисфония; редко — парадоксальный бронхоспазм, ларингит; единичные случаи — синусит*.

Со стороны ЖКТ: часто — незначительная преходящая сухость слизистой оболочки глотки; нечасто — запор, кандидоз полости рта, дисфагия; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит, стоматит; единичные случаи — кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость*.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница; единичные случаи — гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа*.

Со стороны костно-мышечной системы и связанной с ней соединительной ткани: единичные случаи — припухлость суставов*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов); редко — инфекция мочевыводящих путей.

*в объединенной базе клинических исследований данные побочные реакции не были выявлены; отмечены лишь единичные сообщения о данных побочных реакциях при широком применении препарата, однако связь с м-холиноблокирующим действием препарата не доказана; частоту этих редких явлений трудно оценить.

Передозировка

При применении высоких доз препарата возможны проявления м-холиноблокирующего действия.

После 14-дневного ингаляционного применения тиотропия бромида в дозах, достигавших 40 мкг, у здоровых лиц не наблюдалось значимых неблагоприятных явлений кроме чувства сухости слизистых оболочек носа и ротоглотки, частота которых зависела от величины дозы (10–40 мкг в день). Исключение составляло отчетливое снижение саливации, начиная с 7 дня применения препарата. В 6 долгосрочных исследованиях у пациентов с ХОБЛ при ингаляционном применении раствора тиотропия бромида в суточной дозе 10 мкг в течение 4–48 нед не наблюдалось существенных нежелательных явлений.

Вследствие низкой пероральной биодоступности возникновение острой интоксикации в случае непреднамеренного проглатывания раствора тиотропия бромида для ингаляций из картриджа маловероятно.

Отзывы о лекарстве "СПИРИВА РЕСПИМАТ"

С товаром СПИРИВА РЕСПИМАТ часто покупают