Актовегин

Инструкция по применению - АКТОВЕГИН

Раствор для инъекций, раствор для инфузий: прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета раствор, практически свободный от частиц.

Актовегин относится к группе препаратов, активизирующих обменные процессы в тканях и стимулирующих их восстановление. Его действие основано на увеличении «поставок» глюкозы и кислорода в клетки. Улучшенное питание способствует накоплению энергии, повышению устойчивости к негативным факторам, восстановлению. Действие актовегина особенно эффективно в неблагоприятных условиях недостатка кислорода и питательных веществ, при необходимости активации процессов заживления тканей. Как вторичный эффект выступает способность препарата усиливать кровообращение в тканях, способствуя тем самым их восстановлению.

Атовегин широко применяется при глубоких язвенных поражениях кожи (трофических язвах), ожогах и обморожениях. Особенно эффективно его использование в лечении длительно незаживающих язв и ран, когда ткани настолько истощены, находятся в условиях кислородного голодания и недостатка питательных веществ, что их собственных сил недостаточно для регенерации.

Использование актовегина для ухода за лежачими больными, особенно ослабленными и престарелыми, значительно уменьшает риск образования пролежней. Кроме того, препарат показан в качестве дополнения к лучевой терапии, для профилактики радиационных поражений кожи.

Внутримышечно, внутривенно и внутриартериально актовегин применяют при сосудистых заболеваниях мозга, черепно-мозговых травмах, нарушениях мозгового кровообращения, ишемических инсультах, их осложнениях и последствиях, сопровождающихся ухудшением питания и дыхания тканей головного мозга. Использование препарата эффективно при нарушениях кровообращения в конечностях, например, при облитерирующем эндартериите, варикозном расширении вен, тромбофлебите и посттромбофлебитическом синдроме.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
депротеинизированный гемодериват из телячьей крови	200 мг

во флаконах темного стекла по 50 или 100 шт.; в коробке 1 флакон.

Раствор для инъекций 40 мг/мл	2, 5 или 10 мл
депротеинизированный гемодериват из телячьей крови (соответственно)	80 мг
	200 мг
	400 мг
вспомогательные вещества: хлорид натрия; вода для инъекций

в ампулах по 2 мл; в коробке картонной 25 ампул или в ампулах по 5 или 10 мл; в коробке картонной 5 ампул.

Раствор для инфузий 10% в растворе декстрозы	250 мл
депротеинизированный гемодериват из телячьей крови (соответствует 1 г сухой массы)	25 мл
вспомогательные вещества: глюкоза безводная для парентерального использования — 7,75 г; натрия хлорид — 0,67 г; вода для инъекций — до 250 мл

во флаконах по 250 мл; в коробке картонной 1 или 10 флаконов.

Раствор для инфузий 10% в растворе натрия хлорида 0,9%	250 мл
депротеинизированный гемодериват из телячьей крови (соответствует 1 г сухой массы)	25 мл
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2,11 г; вода для инъекций — до 250 мл

во флаконах по 250 мл; в коробке картонной 1 или 10 флаконов.

Раствор для инфузий 20% в растворе натрия хлорида 0,9%	250 мл
депротеинизированный гемодериват из телячьей крови (соответствует 2 г сухой массы)	50 мл
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 1,94 г; вода для инъекций — до 250 мл

во флаконах по 250 мл; в коробке картонной 1 или 10 флаконов.

Фармакологическое действие

Актовегин^® является антигипоксантом, активирует метаболизм глюкозы и кислорода.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики (абсорбция, распределение и элиминация активных ингредиентов) препарата, состоящего только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме, не представляется возможным изучить с помощью фармакокинетических методов.

До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных при наличии факторов, способных изменять фармакокинетику (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с преклонным возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).

Фармакодинамика

Актовегин^® является гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон).

Препарат вызывает увеличение утилизации и потребления кислорода (повышает устойчивость к гипоксии), повышает энергетический метаболизм и потребление глюкозы. Суммарный эффект этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях гипоксии и ишемии.

Вначале внеклеточная глюкоза попадает в клетку с помощью соответствующих транспортных механизмов, после чего в клетке происходит утилизация глюкозы, которая начинается с расщепления глюкозы и превращения продуктов ее распада в цикле лимонной кислоты. Продуктами этих метаболических процессов являются такие аминокислоты, как глутамат и аспартат.

Этот метаболический каскад протекает с участием ряда ферментов, например, пируватдегидрогеназы (образование ацетилкоэнзима A, синтез ацетилхолина).

Многочисленные эксперименты показали, что инозитолфосфат-олигосахариды (ИФО) способны регулировать некоторые инсулинзависимые ферменты, например, цАМФ-фосфодиэстеразу, аденилатциклазу и пируватдегидрогеназу (ПДГ).

ИФО-фракция препарата Актовегин^® активирует ПДГ и тем самым увеличивает утилизацию глюкозы.

Препарат также стимулирует потребление кислорода. Это приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижает образование лактатов.

Актовегин^® не только повышает внутриклеточный уровень глюкозы, но и улучшает окислительный метаболизм, благодаря чему улучшается энергетическое обеспечение клетки, о котором свидетельствует увеличение концентрации непосредственных переносчиков свободной энергии, таких как АТФ, АДФ, фосфокреатинин, а также аминокислот, например, глутамата, аспартата и ГАМК.

При нарушениях метаболизма и кровоснабжения головного мозга, например, при синдроме церебральной недостаточности (деменция), ухудшается перенос глюкозы через ГЭБ и ее утилизация клетками. Снижаются также активность ПДГ и концентрация ацетилхолина.

Препарат улучшает упомянутые показатели ИФО, положительно влияет на транспорт и утилизацию глюкозы; потребление кислорода в целом также улучшается.

Показано, что Актовегин^® вызывает указанные эффекты и при периферических (артериальных, венозных) нарушениях кровообращения и соответствующих последствиях таких нарушений (артериальная ангиопатия, язвенные поражения нижних конечностей).

Применение препарата для ускорения заживления ран также основано на упомянутых выше данных. Актовегин^® особенно эффективно ускоряет заживление язв различной этиологии, трофических нарушений (пролежни), ожогов и радиационных поражений. При этом улучшаются не только морфологические, но и биохимические параметры грануляции, например, повышается концентрация ДНК, гемоглобина и гидроксипролина.

Эффект начинает проявляться самое позднее через 30 мин (10–30 мин) после парентерального введения или перорального приема и достигает максимума в среднем через 3 ч (2–6 ч).

Не вызывает токсических эффектов и побочных реакций даже в дозах, в 30–40 раз превышающих дозу для человека.

Показания

Таблетки, покрытые оболочкой. В качестве поддерживающей терапии нарушений церебрального метаболизма и кровообращения. Для продолжения инъекционного или инфузионного лечения при нарушениях церебрального кровообращения.

Раствор для инъекций и раствор для инфузий. Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга (синдром церебральной недостаточности, ишемический инсульт, черепно-мозговая травма), периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия (артериальная ангиопатия, трофические язвы), заживление ран (язвы различной этиологии, трофические нарушения (пролежни), вторичные процессы заживления), термические и химические ожоги (радиационные поражения кожи, слизистых оболочек, нервной ткани), гипоксия и ишемия различных органов и тканей и их последствия.

Противопоказания

Аллергическая предрасположенность к препарату Актовегин^® или аналогичным препаратам.

Дополнительно для растворов для инфузий.

Декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия, задержка жидкости в организме.

Для больных, страдающих сахарным диабетом, следует учитывать концентрацию глюкозы в инфузионном растворе с декстрозой.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы и тяжести заболевания.

Таблетки, покрытые оболочкой. Внутрь, не разжевывая, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости, по 1–2 табл. (200–400 мг) 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 4–6 нед.

Раствор для инъекций. В/м, в/в или в/а или в виде инфузии.

Обычная рекомендуемая доза. С учетом выраженности клинической симптоматики первоначально вводят в/в или в/а 10–20 мл, в дальнейшем по 5 мл в/в или медленно в/м ежедневно или несколько раз в неделю.

При применении препарата в виде инфузий 10–50 мл разводят в 200–300 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (базовые растворы), скорость инфузии — 2 мл/мин.

Дозировка в зависимости от определенных показаний

Нарушение церебрального метаболизма и кровообращения: первоначально вводят в/в по 10 мл ежедневно на протяжении 2 нед, с последующим в/в введением по 5–10 мл несколько раз в неделю в течение 4 нед.

Ишемический инсульт: 20–50 мл разводят в 200–300 мл базового раствора и вводят в/в ежедневно или несколько раз в неделю на протяжении 2–3 нед.

Артериальная ангиопатия: 20–50 мл разводят в 200–300 мл базового раствора и вводят в/а или в/в ежедневно или несколько раз в неделю; продолжительность лечения в среднем составляет 4 нед.

Ожоги: в/в по 10 мл или в/м по 5 мл ежедневно или несколько раз в сутки в зависимости от тяжести поражения (в дополнение к местной терапии Актовегином^®).

Профилактика и лечение лучевых повреждений кожи и слизистых оболочек: в/в по 5 мл ежедневно в интервалах между радиационным воздействием.

Раствор для инфузий. В/в капельно или в/а струйно.

Доза препарата и способ его введения зависят от клинической картины и тяжести болезни.

Обычно — по 250 мл/сут в/в или в/а. Возможно увеличение начальной дозы до 500 мл. Скорость инфузии — около 2 мл/мин. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться 10–20 инфузий.

Дозировка в зависимости от определенных показаний

Нарушения кровоснабжения и метаболизма головного мозга: в/в, вначале — по 250–500 мл/сут в течение 2 нед, далее — по 250 мл несколько раз в неделю в течение не менее 4 нед.

Ишемический инсульт: в/в, по 250–500 мл ежедневно или несколько раз в неделю в течение примерно 2–3 нед.

Артериальная ангиопатия: в/а или в/в, по 250 мл ежедневно или несколько раз в неделю в течение около 4 нед.

Трофические и другие вялотекущие язвы, ожоги: в/в, по 250 мл ежедневно или несколько раз в неделю в зависимости от скорости заживления (в дополнение к местной терапии Актовегином^®).

Профилактика и лечение радиационных поражений кожи и слизистых оболочек: в/в, в среднем по 250 мл за день до начала и ежедневно во время лучевой терапии, а также в течение 2 нед после ее окончания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допускается.

Взаимодействие

Раствор для инъекций совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы или фруктозы.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. При необходимости проводят стандартную терапию аллергических реакций (антигистаминные средства и/или кортикостероиды).

Меры предосторожности

При возникновении аллергических реакций лечение прекращают.

В/м вводят медленно и не более 5 мл (раствор обладает гипертоническими свойствами). При многократных инфузионных введениях контролируют показатели водно-электролитного обмена.

Раствор для инъекций и инфузионный раствор имеют слегка желтоватый оттенок, интенсивность которого зависит от номера партии и исходного материала, однако цвет раствора не оказывает воздействия на эффективность и переносимость препарата.

После вскрытия флакона раствор нельзя хранить. Недопустимо использование хранившегося раствора.

Нельзя добавлять какие-либо лекарственные средства к инфузионному раствору Актовегина^® в связи с возможной фармацевтической несовместимостью.

Как и при использовании всех других препаратов, предназначенных для парентерального введения, перед инфузией раствора Актовегин^® необходимо убедиться в целостности флакона.

Побочные действия

У пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности, в редких случаях могут развиваться аллергические реакции (например, крапивница, отеки, лекарственная лихорадка, внезапный прилив жара, шок) и анафилактоидные реакции. При передозировке (таблетки, покрытые оболочкой) — симптомы со стороны ЖКТ.