Ноотропил

Инструкция по применению - НООТРОПИЛ

Описание лекарственной формы

Капсулы по 400 мг: белые капсулы, маркированные ucb/N.

Таблетки по 800 и 1200 мг: белые, овальные, покрытые оболочкой, с риской посередине, маркированные N/N.

Раствор 20% для приема внутрь: бесцветный, густой раствор.

Раствор для инъекций: чистая, бесцветная жидкость.

Характеристика

Циклическое производное ГАМК.

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
пирацетам	400 мг
вспомогательные вещества: аэросил R972 — 1,6 мг; макрогол 6000 — 9,2 мг; стеарат магния — 2 мг; лактоза — 4 мг
капсула №1: белая основа — 46,2 мг (желатин — 38,577 мг; вода — 6,600 мг; диоксид титана — 0,924 мг); белая чашечка — 30,8 мг (желатин — 25,718 мг; вода — 4,446 мг; диоксид титана — 0,924 мг; Opadry OY-S29010 — 0,616 мг)

в блистере 15 шт.; в коробке 4 блистера.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
пирацетам	800 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 6000 — 20 мг; коллоидный кремневый ангидрит — 14,7 мг; стеарат магния — 2 мг; кроскармелоза натрия — 16,7 мг; Opadry Y−1–7000 — 25,6 мг; Opadry OY-S29010 — 1 мг

в блистере 15 шт.; в коробке 2 блистера.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
пирацетам	1200 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 6000 — 30 мг; коллоидный кремневый ангидрит — 22,05 мг; стеарат магния — 3 мг; кроскармелоза натрия — 25,05 мг; Opadry Y−1–7000 — 38,4 мг; Opadry OY-S29010 — 1,5 мг

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Раствор для приема внутрь	100 мл
пирацетам	20 г
вспомогательные вещества: глицерин — 27 г; сахарин натрия — 300 мг; натрия ацетат — 200 мг; метилпарагидроксибензоат — 135 мг; абрикосовый ароматизатор — 30 мг; карамельный ароматизатор — 15 мг; пропилпарагидроксибензоат — 15 мг, ледяная уксусная кислота до рН 5,8 — 16 мг; вода до 100 мл — 62,1 г

во флаконах темного стекла по 125 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком.

Раствор для инъекций	1 мл
пирацетам	200 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетат — 1 мг; ледяная уксусная кислота — до рН 5,8; вода — до 1 мл

в ампулах по 5 и 15 мл; в коробке 12 и 4 ампулы, соответственно.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается, достигая пика концентрации через 1 ч после приема. Биодоступность составляет примерно 100%. После приема разовой дозы 2 г C_max (40–60 мкг/мл ) в крови достигается через 30 мин, в спинно-мозговой жидкости — в течение 2–8 ч. Кажущийся объем распределения — 0,6 л/кг. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не подвергается биотрансформации. Выделяется почками в неизмененном виде. Почечная экскреция достигает 95% введенной дозы через 30 мин. Почечный клиренс у здоровых добровольцев — 86 мл/мин. T_1/2 из плазмы крови — 4–5 ч, из спинно-мозговой жидкости — 6–8 ч (удлиняется при почечной недостаточности). Не отмечено изменений фармакокинетических параметров у больных с печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Прямым воздействием на мозг улучшает такие когнитивные (познавательные) процессы, как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяя скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках и микроциркуляцию, воздействуя на гемореологические характеристики (не оказывает сосудорасширяющего действия). Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла.

Оказывает защитное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации, а также после проведения электрошоковой терапии. При недостатке кровоснабжения или острой церебральной ишемии у больных с деменцией увеличивает местное потребление кислорода и глюкозы. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Показания

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых людей, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения и стиранием черт личности, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа, при деменции вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения.

Лечение ишемического инсульта и таких его последствий, как умственные и физические расстройства, нарушения речи, снижение активности, нарушения эмоциональной сферы, потеря автономии.

При лечении (и в период восстановления) сосудистой, токсической и травматической энцефалопатии, дефицита функции распознавания при травмах головы (с головокружением и без него).

Для лечения абстинентного и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения.

Для коррекции низкой обучаемости письменной речи у детей, особенно в случаях снижения способности распознавания текста, которые нельзя объяснить расстройством интеллекта, недостаточным обучением или сложными семейными условиями.

Для лечения кортикальной миоклонии в качестве средства монотерапии или в комбинации с другими препаратами.

В комплексной терапии серповидно-клеточной анемии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пирролидона), острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), детский возраст до 1 года.

Способ применения и дозы

Внутрь, парентерально. Суточная доза — 30–160 мг/кг, кратность приема — 2–4 раза в сутки. Внутрь назначается во время приема пищи или натощак; таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (вода, сок). Парентерально назначают в случае невозможности приема внутрь, в той же суточной дозе.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2–2,4 г, а в течение первой недели — 4,8 г в день.

При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4,8 г/сут. При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9–12 г/сут, поддерживающая — 2,4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3 нед.

При алкогольном абстинентном синдроме — 12 г/сут. Поддерживающая доза — 2,4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия — 2,4–4,8 г в день.

Детям для коррекции пониженной обучаемости доза составляет 3,3 г/сут (примерно 8 мл 20% раствора для приема внутрь дважды в день). Лечение продолжается в течение всего учебного года.

При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата, для предотвращения приступа постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг, разделенная на четыре равные дозы. В период кризиса — 300 мг/кг в/в. Эта дозировка может назначаться детям с 1 года.

Дозирование больным с нарушением функции почек

Поскольку Ноотропил выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью и назначать препарат в соответствии со следующей схемой дозирования:

При Cl креатинина >80 мл/мин (норма) — обычная доза; при легкой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 50–79 мл/мин) — 2/3 обычной дозы в 2–3 приема; при средней степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–49 мл/мин) — 1/3 обычной дозы в 2 приема; при тяжелой(Cl креатинина <30 мл/мин) — 1/6 обычной дозы, однократно; при конечной стадии препарат противопоказан.

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек, и печени дозирование осуществляется по приведенной выше схеме (см. Дозирование больным с нарушением функции почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

За исключением особых обстоятельств Ноотропил не должен назначаться во время беременности и кормления грудью. Как и в отношении других препаратов необходимо оценить возможный положительный эффект от назначения Ноотропила в течение I триместра беременности и периода грудного вскармливания.

Взаимодействие

При одновременном приеме с гормонами щитовидной железы был отмечен только один случай спутанности сознания, возбуждения, нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

При назначении 9,6 г/сут пирацетама больным, получающим лечение аценокумаролом по поводу венозного тромбоза, отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении аценокумарола.

Возможно взаимодействие со средствами, стимулирующими ЦНС, антипсихотическими препаратами (усиление гиперкинезии).

Совместный прием 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови.

Передозировка

Дозы препарата до 400 мкг/кг/день известны, как хорошо переносимые. Является нетоксичным препаратом, поэтому при передозировке не требуется никаких специальных мер. Рекомендуется: промыть желудок, вызвать искусственную рвоту, принять активированный уголь. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, которое может включать гемодиализ (эффективность последнего составляет 50–60%), возможно проведение форсированного диуреза (пероральными или внутривенными средствами).

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения (в связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов).

У больных кортикальной миоклонией резкое прерывание лечения может привести к возобновлению приступов.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия

Гиперкинезия, увеличение массы тела, повышенная раздражительность, сонливость, депрессия, астения (чаще наблюдаются у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут.). В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. У некоторых больных отмечается слабость.

Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боли в животе) или о головокружениях, головных болях, повышении сексуальности, треморе, кожной реакции гиперчувствительности.