Инструкция по применению - ТАМОКСИФЕН

Фармакологическое действие
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Показания
— эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозирования
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.
Побочное действие
При лечении Тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении Тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Беременность и лактация
Противопоказан.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
Особые указания
Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потениально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.
Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагулянтного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Обсуждения и статьи про ТАМОКСИФЕН
-
1
Отзывы о лекарстве "ТАМОКСИФЕН"
- oksj
29.06.2011 -
принимаю австрийский тамоксифен-эбеве,6 месяцев,вроде ничего,побочек пока не ощутила,собираюсь к гинекологу на приём там и выянится есть ли побочки....
Рак молочной железы
- ната 2312
23.05.2011 -
увеличение массы тела
Доброкачественные новообразования молочной железы
- Alex910
21.05.2011 -
Было ужасно. Волосы до сих пор не выросли. Применялась еще химия 3 в одном, не знаю какие препараты
Доброкачественные новообразования молочной железы
- собрат
13.03.2011 -
Наблюдаются побочные эффекты в виде сильных приливов потливости
Рак молочной железы
- Tatjna zajceva
02.10.2010 -
Принимаю 6 месяцев.Пока побочных эффектов нет,правда я для подстраховки принимаю эссенцекапс 4-6 капсул в день.
Доброкачественные новообразования молочной железы
- Баба Ира
05.08.2010 -
от любых таблеток стали падать лейкоциты
Рак молочной железы
- annsor
02.03.2010 -
нет
Доброкачественные новообразования молочной железы
- zazaka
08.01.2010 -
принимаю недавно,пока побочных эфектов не заметила
Доброкачественные новообразования молочной железы
- olesena
02.11.2009 -
Гиперплазия эндометрия
Рак молочной железы
- evlampua
06.10.2011 -
побочных эффектов много...
поправилась..слабость,утомляемость,раздражительность,граничащая с истериками..Доброкачественные новообразования молочной железы
- кыча
01.10.2011 -
помогает.
Доброкачественные новообразования молочной железы
- FLAWER63
28.05.2011 -
особых ПЭ нет за исключением приливов(терпимо)
Доброкачественные новообразования молочной железы
- sima 66
11.07.2010 -
только начала принимать
Рак молочной железы
- аленка2
03.09.2009 -
побочных много но терпимо
Рак молочной железы
- Юрий Алымов
10.08.2014 -
Рак молочной железы
- lario
19.03.2013 -
Рак молочной железы
- ната 2312
30.09.2011 -
Рак молочной железы
- kucher7
03.09.2011 -
Рак молочной железы
- 27101962
22.06.2011 -
Доброкачественные новообразования молочной железы
- elena 47
14.12.2010 -
Рак молочной железы
- Козлова Екатерина Ильинична
01.10.2010 -
Эндометриоз
- allug
12.09.2010 -
Доброкачественные новообразования молочной железы
- кудрук иван иванович
27.06.2010 -
Рак молочной железы
- Калашникова Ирина. Владимировна
29.05.2010 -
Рак молочной железы
- genyka
26.04.2010 -
Рак молочной железы
- rada365
03.04.2011 -
Доброкачественные новообразования молочной железы
- LORIK9
04.05.2015 -
Рак молочной железы
- элен21.11
03.02.2013 -
Доброкачественные новообразования молочной железы
- навас
31.07.2012 -
Рак молочной железы
- oksj
29.06.2011 -
Доброкачественные новообразования молочной железы
- trushikmasha
01.08.2010 -
Эндометриоз
- ляличка 13
01.08.2010 -
Рак молочной железы
С товаром ТАМОКСИФЕН часто покупают
Эффективность лекарства "ТАМОКСИФЕН"*
Рак молочной железы | 97% случаев | отзывов 17 |
Доброкачественные новообразования молочной железы | 87% случаев | отзывов 13 |
Эндометриоз | 100% случаев | отзывов 2 |