Флемоксин Солютаб

Инструкция по применению - ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, плоскоовальной формы, с риской и фаской.

Характеристика

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие

Блокирует синтез пептидогликана оболочки чувствительных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг C_max активного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза C_max в плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.

Связывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.

Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек T_1/2 составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3–4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

T_1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек (Cl креатинина равен или менее 15 мл/мин), T_1/2 амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.

Фармакодинамика

Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas, индол-положительных Proteus, Serratia, Enterobacter.

Показания

Бактериальные инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, органов ЖКТ, кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл), или суспензии (в 100 мл).

Взрослым и детям старше 10 лет (при инфекциях легкой и средней тяжести) — по 500–750 мг 2 раза в сутки или по 375–500 мг 3 раза в сутки.

Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей — 30 мг/кг массы тела; кратность назначения — 2–3 раза.

При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым — до 0,75–1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг в сутки в 3 приема.

При острой неосложненной гонорее — 3 г, однократно, в сочетании с 1 г пробенецида.

При инфекциях легкой и средней тяжести течения лечение проводят в течение 5–7 дней, при инфекциях, вызванных стрептококком, — не менее 10 дней. Прием препарата продолжают в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

При лечении инфекций, локализующихся в трудных для проникновения местах, назначают 3 раза в сутки. Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что в небольших количествах проникает в грудное молоко, что может привести к развитию явлений сенсибилизации.

Взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, ацетилсалициловая кислота, сульфинпиразон увеличивают концентрацию в плазме и T_1/2 (подавляют тубулярную секрецию).

Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол).

Усиливает (взаимно) активность аминогликозидов.

Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций (в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, проведение коррекции водно-электролитного баланса.

Меры предосторожности

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб.

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

Назначение препарата больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом противопоказано, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея; зуд в области ануса; возможна диспепсия; в отдельных случаях — псевдомембранозный и геморрагический колиты.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — развитие интерстициального нефрита.

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона; в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.

Аллергические кожные реакции при применении амоксициллина встречаются чаще, чем при применении других препаратов группы пенициллинов, но реже, чем при применении ампициллина.