Инструкция по применению - ФЛЮКОСТАТ

Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от концентрации в плазме крови.
90% Css достигается к 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению Css, ко второму дню.
Кажущийся Vd приближается к общему объему жидкости в организме.
Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.
Метаболизм и выведение
Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится в основном почками; при этом приблизительно 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина.
T1/2 - 30 ч.
Показания
— криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита;
— генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей);
— кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия;
— вагинальный кандидоз: острый или хронический рецидивирующий;
— профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.
Режим дозирования
Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях препарат назначают в дозе 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата до 400 мг/сут. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.
При орофарингеальном кандидозе (в т.ч. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. При необходимости (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) терапия может быть продолжена.
При других кандидозных инфекциях (при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек) средняя суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.
Для профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.
Детям препарат не следует назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют 1 раз/сут. Как и у взрослых, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день с целью достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.
При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут (в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).
У новорожденных выведение Флюкостата замедлено, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 ч.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. При нарушении функции почек (КК<50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать.
У пациентов с нарушениями функции почек при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.
У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 мг). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.
КК (мл/мин) | % рекомендуемой дозы |
>50 | 100% |
<50 (без диализа) | 50% |
Пациенты, постоянно находящиеся на диализе | 100% после каждого диализа |
При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в минуту.
Флюкостат® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида.
Инфузии Флюкостата можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко - нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ), в т.ч. с летальным исходом.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд).
Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Прочие: редко - нарушения функции почек, алопеция.
Противопоказания
— одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии), при беременности.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (в т.ч. с летальным исходом), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.
На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата, препарат следует отменить.
При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла).
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).
При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению Cmax и укорочению T1/2 флуконазола. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.
Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита.
При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).
При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.
При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Совместное применение противопоказано.
При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).
Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.
Фармацевтическое взаимодействие
Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, не рекомендуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 5° до 30°C. Срок годности - 3 года.
Обсуждения и статьи про ФЛЮКОСТАТ
-
1
Отзывы о лекарстве "ФЛЮКОСТАТ"
- Кукла2016
27.07.2016 -
На первый и четвертый день лечения
Другие заболевания женских половых органов
- devochka ksusha
28.04.2016 -
Мне моя врач назначала Флюкостат совместно со свечами. Молочница прошла, уже три месяца не беспокоит. Теперь если эта гадость опять появится, опять им лечиться буду.
Дисбактериоз влагалища
- Nadya_88
25.04.2016 -
Пыталась я как-то сэкономить и купила Флуконазол вместо Флюкостата. Мне вообще не помог! Эффекта вообще никакого. Больше не буду экспериментировать с дешевыми лекарствами. Лучше заплатить больше за проверенное средство, а Флюкостат меня еще не подводил.
Молочница (кандидоз)
- zshilinskaya
30.11.2015 -
Очень хорошее лекарство. Облегчение почти сразу наступило, а окончательно все симптомы прошли за пару дней.
Молочница (кандидоз)
- dinka2016
30.03.2015 -
Попробовала флюкостат и мне действительно помогло.
Самое эффективное средство, которое я когда-либо использовала.
Одна таблетка и цена того стоит. Молочница уходит мгновенно!Молочница (кандидоз)
- Калистова Наталья
28.11.2012 -
От этого препарата уже через месяц у меня опять началась молочница. Лично мне от молочницы хорошо помогает Ливарол.
Другие заболевания женских половых органов
- Koshca
14.05.2012 -
помогает, но не надолго, через какое0то время появляется снова
Молочница (кандидоз)
- соньк
03.08.2011 -
риск подделки очень велик,покупаю отечественный флуконазол
Воспалительные заболевания женских половых органов
- Наталья1605
20.02.2011 -
временно помогает
Воспалительные заболевания женских половых органов
- Таль Тольна
24.01.2011 -
Отличное лекарство
Воспалительные заболевания женских половых органов
- Alexis1985
19.01.2010 -
помогло сразу
Другие заболевания женских половых органов
- алёна92
23.05.2012 -
помогло не надолго
Молочница (кандидоз)
- 888Тата888
08.08.2011 -
При молочнице мне не особо помог.
Воспалительные заболевания женских половых органов
- Павловна
22.04.2010 -
после принятия флюкостата молочница проходит через 3-4 дня,на долгий можно сказать срок. Но потом заново появляется, Я уже думаю что это будет длится фсю жизнь(((
Молочница (кандидоз)
- creo6
03.12.2009 -
принимала не раз не помог ни разу.
Другие заболевания женских половых органов
- Anay k
14.06.2010 -
Помлогает, но пока в процессе лечения
Воспалительные заболевания женских половых органов
- Нютка90
04.05.2010 -
повторно ещё не проверялась
Молочница (кандидоз)
- Тата
31.08.2018 -
Воспалительные заболевания женских половых органов
- лейсан1994
26.05.2018 -
Другие заболевания женских половых органов
- Walide
03.05.2018 -
Другие заболевания женских половых органов
- Нютик23
09.05.2017 -
Дисбактериоз влагалища
- Сан Сергеич
22.06.2016 -
Другие заболевания женских половых органов
- devochka ksusha
28.04.2016 -
Молочница (кандидоз)
- МалышкаЛу
26.08.2015 -
Молочница (кандидоз)
- Фая
02.07.2014 -
Другие заболевания женских половых органов
- Molokobear
19.04.2014 -
Онихомикоз (грибок ногтей)
- MilediMama
15.10.2013 -
Воспалительные заболевания женских половых органов
- zolja76
18.09.2013 -
Другие заболевания женских половых органов
- Ксенька seliwanowa
09.05.2013 -
Воспалительные заболевания женских половых органов
- Molokobear
08.05.2013 -
Другие заболевания женских половых органов
- lolita1805
05.05.2013 -
Молочница (кандидоз)
- безника
04.01.2013 -
Воспалительные заболевания женских половых органов
- kananyhina
17.12.2012 -
Другие заболевания женских половых органов
- ВискиСколой
14.11.2012 -
Другие заболевания женских половых органов
- Irina Vorobyeva
16.03.2012 -
Молочница (кандидоз)
- julcin
15.12.2011 -
Воспалительные заболевания женских половых органов
- soviha
08.12.2011 -
Воспалительные заболевания женских половых органов
- mirag1960
08.07.2011 -
Другие заболевания женских половых органов
- ЛарисаПетровна
07.07.2011 -
Другие заболевания женских половых органов
- ВАНИЛЬНОЕ ОБЛАКО
22.04.2011 -
Молочница (кандидоз)
С товаром ФЛЮКОСТАТ часто покупают
Эффективность лекарства "ФЛЮКОСТАТ"*
Молочница (кандидоз) | 70% случаев | отзывов 27 |
Воспалительные заболевания женских половых органов | 88% случаев | отзывов 24 |
Другие заболевания женских половых органов | 86% случаев | отзывов 20 |
Дисбактериоз влагалища | 100% случаев | отзывов 2 |
Онихомикоз (грибок ногтей) | 87% случаев | отзывов 2 |