Инструкция по применению - ЦИКЛОСЕРИН

Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).
Фармакокинетика
Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.
TCmax- 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Сmaxсоставляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax- 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - с каловыми массами.
При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания
— туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии);
— атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);
— инфекции мочевыводящих путей.
Режим дозирования
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— органические заболевания ЦНС;
— эпилепсия;
— эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
— нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
— хроническая сердечная недостаточнсть;
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
— алкоголизм.
С осторожностью применять в детском возрасте.
Беременность и лактация
Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.Особые указания
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.
Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.
Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.
Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.
Передозировка
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Обсуждения и статьи про ЦИКЛОСЕРИН
-
2
Отзывы о лекарстве "ЦИКЛОСЕРИН"
- bhjxrf21
25.08.2014 -
2года
Туберкулез
- castoll
14.11.2012 -
норм.
Туберкулез
- kati131
03.07.2011 -
ОООчень хороший препарат,НО тяжелый!!
Туберкулез
- saule260262
09.06.2011 -
психопатические изменения
Туберкулез
- Казаков
09.03.2011 -
он же "майзер", на утро голова как ватой набита.
Туберкулез
- alya23
15.10.2010 -
хорошее лекарство,но очень сильное. на голову "эффект" дает.начинаешь забывать все,головокружение.Но терпимо,в принципе.В сочетании с пирацетамом ПЭ ослабевают.
Туберкулез
- Seregka
01.06.2010 -
вот эти все препараты в купе очень помогаютне спорю нагрузка большая но и эфект тоже на лицо,а если еще и 6-9 месяцев то считаю что и кавернозный возможно победить.
Туберкулез
- Anet89
24.05.2010 -
Нет
Туберкулез
- Serega
17.12.2009 -
Да!
Туберкулез
- galka70
04.12.2009 -
помогло , то помогло, но вот у меня от него случилась эпилепсия
Туберкулез
- mirage31
21.10.2012 -
нарушение психоэмоционального состояния
Туберкулез
- STA Vlad
24.06.2010 -
вроде помогает переносится не очень
Туберкулез
- болеющая
25.01.2010 -
немного спадает температура,а побочные эффект-психическая возбудимость
Туберкулез
- tatyanashi
17.03.2013 -
шок
Туберкулез
- sestra2011
04.08.2011 -
Принимал пару месяцев. Перестал из-за отсутствия возможности приобрести недели 2 назад. А пару дней назад сделал снимок - снова очаги. Хотя до этого они затягивались.
Туберкулез
- жизнь прекрасна*
26.10.2011 -
пью на ночь с феназепамом
Туберкулез
- Gurnison
03.05.2010 -
был ноего у меня сняли меня от него заглючило я реально ловил целый день глюки и свой нос цэлый день я ходил с тупым косым взглядом и мечтал покончить ссобой но в один прекрасный день я потерял сознание и уменя сняли этот припорат
Туберкулез
- Юлия1986000
18.04.2017 -
Туберкулез
- Dikson M.D.
22.11.2016 -
Туберкулез
- всеже
02.02.2015 -
Туберкулез
- krivih
23.10.2014 -
Туберкулез
- Dina412
10.09.2014 -
Туберкулез
- ShamanAS
11.02.2014 -
Туберкулез
- admajad
19.06.2013 -
Туберкулез
- _ АнЖела _
30.07.2011 -
Туберкулез
- muhamor1977
23.03.2011 -
Туберкулез
- НАТАЛ"Я
03.03.2011 -
Туберкулез
- domna
03.02.2011 -
Туберкулез
- Мушникова
11.11.2010 -
Туберкулез
- *Elen*
19.08.2010 -
Туберкулез
- Юльчiк
21.07.2010 -
Туберкулез
- tubspec
19.06.2010 -
Туберкулез
- феюшка
09.04.2010 -
Туберкулез
- world-lady
27.01.2010 -
Туберкулез
- Юкачка
14.01.2010 -
Туберкулез
- gurnison84
28.09.2013 -
Туберкулез
- Irina310183
07.04.2010 -
Туберкулез
- Sergei***
25.11.2009 -
Туберкулез
- kul232
05.11.2009 -
Туберкулез
- *****OLLA*******
23.10.2009 -
Туберкулез
С товаром ЦИКЛОСЕРИН часто покупают
Эффективность лекарства "ЦИКЛОСЕРИН"*
Туберкулез | 85% случаев | отзывов 49 |