Цитарабин

Описание лекарственной формы

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

1 ампула или 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержат цитарабина 100 мг; в блистере 5 ампул, в картонной пачке 2 блистера или 10 флаконов соответственно.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Является структурным антагонистом метаболитов пиримидинового ряда и угнетает их включение в нуклеиновые кислоты.

Фармакокинетика

При любых способах введения способен проникать во все органы и ткани, но преимущественно — в клеточные элементы «белой» крови; дезаминируется, выводится с мочой.

Фармакодинамика

Как синтетический нуклеозид является антиметаболитом пиримидинового обмена и тормозит синтез ДНК; особенно — в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах.

Показания

Показания

Острый миелоидный и лимфобластный лейкоз, хронический миелолейкоз (бластный криз), неходжкинские лимфомы.

Противопоказания

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания, аплазия костного мозга.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

В/в, п/к, интратекально.

В/в: по 100 мг/м² /сут, две капельные инфузии по 3 ч каждая с интервалом 10 ч или непрерывно в течение 24 ч, курсовая доза — 500–1000 мг.

П/к: по 20 мг/м² 2–3 раза в сутки. Курс — 4–7 дней (максимально до 10 дней).

Интратекально: по 20 мг/м² 1 раз в 3 дня в течение 15 дней. Всего проводят 4–7 лечебных курсов. Интервалы между курсами — 10–14 дней и более. Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций: для в/в введения — 400 мл, для п/к и интратекального — 1 мл.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Взаимодействие

Совместим с циклофосфаном, винкристином, тиогуанином, L-аспарагиназой, рубомицином, карминомицином и др. противоопухолевыми средствами; преднизолоном. Тормозит всасывание дигоксина из ЖКТ.

Передозировка

12-кратная в/в инфузия 4,5 г/м² в течение 1 ч каждые 12 ч вызывает необратимые изменения ЦНС и смерть. Антидот не известен.

Меры предосторожности

Необходим постоянный контроль за числом лейкоцитов и тромбоцитов в крови и костном мозге, функциональным состоянием печени и почек. При выраженном побочном действии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Побочные действия

Побочные действия

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, аритмии, бронхоспазм, отек легких, нарушение функций ЦНС, невриты, гиперурикемия, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматиты, кожные высыпания, тромбофлебиты, нарушение функций печени и почек.